MK-2206 2HCl是高度选择性的Akt1/2/3抑制剂,IC50分别为 8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。Phase 2。
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有效的,选择性Aurora A抑制剂,IC50为4 nM,作用于Aurora A 比作用于Aurora B选择性高40倍。Phase 1。
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E7080 (Lenvatinib) 是多靶点抑制剂,最有效作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4),IC50为4 nM/5.2,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于 VEGFR2/3 比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。Phase 3。
产品货号:S116410mg 产地:美国 价格:询价 点击数:567 商家询价
一种蛋白酶活化受体1 (PAR1)的别构抑制剂,对人血小板中血小板P-选择素表达抑制的IC50为0.26μM。
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选择性的PIKfyve抑制剂,IC50为33 nM,对p110α作用效果稍弱,对Fabl(酵母同源基因)不敏感。
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XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin调节的转录,IC50为11 nM/4 nM, 调节axin水平,但不影响CRE, NF-κB 和 TGF-β。
产品货号:S1180200mg 产地:美国 价格:询价 点击数:560 商家询价
抑制HMG-CoA reductase(HMG-CoA还原酶)活性,IC50为8 nM。
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A66是有效的,特异性p110α抑制剂,IC50为32 nM,作用于p110α比作用于其他I型PI3K亚型选择性高100倍以上。
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SAR245409 (XL765)是双重mTOR/PI3K抑制剂,最有效作用于p110γ,IC50为9 nM;也抑制DNA-PK 和 mTOR。Phase 1/2。
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非肽类OX1 receptor拮抗剂,作用于全细胞和膜,Ki分别为57 nM和 27 nM,比作用于OX2受体选择性高50倍。
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